益迈欧(赖诺普利)是属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。ACEI是八十年代发展较为迅速的一类治疗心血管疾病的药物,其代表品种有卡托普利、依那普利和赖诺普利,它们都位居于世界畅销药物的前10位。由于转换酶抑制剂具有出色的临床疗效和良好的耐受性。临床中已广泛用作治疗高血压病的一线药物,其次为治疗充血性心力衰竭,也用于心肌梗塞和其他缺血性心肌病的预防。大量临床实践证明ACEI是仅有的少数几个被证明能处长顽固性充血性心力衰竭、心肌梗塞患者生命的药物之一。
益迈欧的特点为长效,疗效显著、控制血压平衡,优于卡托普利和依那普利,对正常心脏无直接作用,而对心肌肥厚和衰竭的心脏有治疗作用,对缺血性心肌有保护作用。ACEI较为安全,在血压下降时,重要器官(心、脑、肾)的灌注保持率增加。它不影响心脏的收缩和传导,不引起反射性交感神经激活或水、盐潴留。对糖和脂质代谢无不良影响,无中枢作用,并且还能用于伴有糖尿病、哮喘、外周血管疾病,精神病和充血性心力衰竭等对其它治疗药物有禁忌的高血压患者,这些特点均较传统治疗高血压病的药物为优。
益迈欧经国家药品监督管理局指定临床药理基地,山东省医药大学附属医院进行的200例临床验证结果表明:益迈欧治疗高血压总有效率达93%。
科学研究表明,对于高血压患者,一次的传统服药方式会造成降压不当,而且易引起缺血性中风,因此医生提倡新的服药方法,服用长效降压药,一日服用一次最好。
【药品名称】
通 用 名:赖诺普利胶囊
商 品 名:益迈欧
英 文 名:Lisinopril Capsules汉语拼音:Lainuopuli Jiaonang
【性 状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【药理作用】
1、药理
本品为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素I不能转换为血管紧张素II,减少醛固酮分泌,升高血浆肾素活性,同时还抑制缓激肽的降解,降低血管阻力。临床试验表明非洲裔高血压患者(通常为低肾素性)单独用本品时降压疗效较其他患者低。
本品降压的同时不引起反射性的心动过速。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心功能不全患者的心排血量,延长运动耐量和时间。大规模临床试验证实急性心机梗死患者早期应用本品可降低死亡率。
2、毒理
(1)本品可通过小鼠的血脑屏障。
(2)本品每日给予300mg/kg对雌、雄性鼠的生殖能力无不良作用。
(3)鼠、小鼠、兔按人体推荐剂量(按体表面积计算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品,未发现有致畸作
用。妊娠鼠服用同位素标记的赖诺普利,胎盘中有放射性,但胎儿体内未见到。
(4)鼠服用14C标记的赖诺普利,乳汁中存在放射活性。
(5)未发现本品有致癌作用。
(6)鼠口服本品90mg/kg/日,为期105周;或135 mg/kg/日,为期92周未发现本品有致癌作用。
【适 应 症】高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)
【用法与用量】
1、降血压
口服,初始剂量通常为1粒/次,维持剂量1粒/次,最高剂量8粒/次,每日一次。正服利尿剂的患者,开始本品治疗前3日应停服利尿剂,不能停用利尿剂者,初始剂量降为50mg,随后根据血压调整。利尿剂若需要,可以再次使用。肌酐清除率10~30ml/分的肾衰者,初始剂量2.5mg~5mg/日;肌酐清除率低于10ml/分者,初始剂量2.5mg/日,最高剂量40mg/日。
2、慢性心功能不全同时合并高血压患者
初始剂量2.5mg/日,常用有效量5mg~20mg,每日1次。对于有症状性低血压倾向的患者、伴或不伴低钠血症者、血容量减少或接受强利尿剂的患者,使用本品前应尽可能予以纠正,同时仔细监察每次用药对血压的影响。
3、急性必肌梗死
首剂口服5mg,24小时及48小时后再分别给予50mg和10mg,随后每天10mg,应持续6周。低收缩压的病人(收缩压120mmHg)或梗塞后3天内的病人应给予较低量2.5mg。如果发生低血压(收缩压100mmHg),维持量可临时降至2.5mg;如果低血压持续存在(收缩压低于90mmHg持续1小时)应停用本药。本药可作为心肌梗死的二级预防用药。
【不良反应】
大多数患者对本品的耐受性良好,较常见轻微且短暂的头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
◇少见的不良反应有:体位性低血压、晕厥、红斑和乏力、过敏/血管神经性水肿(偶尔发生于面部、四肢、唇舌、声门和/或喉部)。
◇偶见下列副作用:心血管系统:缺血性心脏病或脑血管病(患者于血压过度下降时,导致心肌梗死或脑血管意外,心悸、心动过速);
消化系统:腹痛、口干、肝细胞性或胆汗郁积性肝炎、肝硬化;神经系统:情感变化,神智不清。皮肤:风疹、皮疹、出汗、对光敏感或其它皮肤症状;泌尿生殖系统:尿毒症、尿量减少/无尿、肾功能不全、急性肾衰竭、性无能;其它:发热、血管炎、肌痛、关节神经痛/关节炎;实验室检查:血尿素和血清肌酐升高、血红蛋白和红细胞压积轻度减少、抗核抗体阳性、血沉加快、嗜伊红血细胞及白细胞增多、高钾血症。
【禁 忌 症】
1、对此产品任何成分过敏者。
2、使用血管紧张素转化酶抑制剂曾引起血管神经性水肿者。
3、孤立肾,移植肾,双侧肾动脉狭窄肾功能减退者。
【注意事项】
1、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。
2、面部及唇部发生血管神经性水肿,立即停药,并用抗过敏剂减轻症状。喉部血管神经性水肿可因气道阻塞致命,应立即皮下注射1:1000肾上腺素溶液0.3ml~0.5ml并有确保气道通畅的措施。
3、下列情况慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
(2)骨髓抑制。
(3)脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加重。
(4)血钾过高。
(5)肾功能障碍时可致血钾升高,白细胞及粒细胞减少,并使本品贮留。
(6)严格限制食盐、血容量不足或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生严重的低血压。
4、用本品期间检查:
肾功能障碍或白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,以后定期检查。
【孕妇及哺乳期限妇女用药】
孕妇服用血管紧张素转换酶抑制剂能导致胎儿和新生儿死亡,一旦发现怀孕应立即停用本品。妊娠6-9个月期间应用血管紧张素转换酶抑制剂可导致低血压、新生儿骨骼发育不全、无尿、可逆性或非可逆性肾功能衰竭,甚至死亡。尚不知道人的乳汗中是否有本品分泌。
【儿童用药】
小儿用量未定,研究不充分。在新生儿和婴儿,会有少尿和神经异常之虞,可能与本品降低血压导致肾与脑缺血有关。
【老年患者用药】
年龄对本药的药效和安全性无影响。但年老而伴有肾功能衰退才,应减少本药剂量,之后根据血压情况调整剂量。
【药年相互作用】
用强心甙与利尿剂的心功能不全病人已有水、钠缺失者,开始用本品时应采用小剂量;
与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用要能引起血钾过高,尤其是肾功能不全的病人。
非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成,并引起水、钠潴留,减弱本品的降压作用。
与其他降压药合用时有协同降压作用,其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用。
与锂盐合用要降低锂盐的排泄,须监测锂盐的浓度。
【药物过量】
没有人类过量服用的资料。药物过量可用低血压为衡量指标。治疗可静脉注射生理盐水,用血液透析可清除本药。
【规 格】10mg
【贮 藏】遮光,密封保存。
【有 效 期】二年
【批准文号】国药准字H20000134
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